Бремеланотид

Bremelanotide API

Бремеланотидсинтетик юммеланокортин рецепторын агонистэмчилгээнд зориулж боловсруулсанидэвхгүй бэлгийн дур хүслийн эмгэг (HSDD) in цэвэршилтийн өмнөх эмэгтэйчүүд. Бремеланотид нь HSDD-д тусгайлан зөвшөөрөгдсөн анхны төвлөрсөн үйлчилгээтэй эмчилгээний хувьд эмэгтэйчүүдийн бэлгийн эрүүл мэндэд мэдэгдэхүйц ахиц дэвшил авчирдаг.

АНУ-ын FDA-аас 2019 онд брэндийн нэрээр батлагдсанVyleesi, Бремеланотид нь бэлгийн дур хүслээ байнга сулруулдаг эмэгтэйчүүдэд дааврын бус шийдлийг санал болгодог бөгөөд үүнийг эрүүл мэнд, сэтгэл зүй, харилцааны асуудлаас холбон тайлбарлах боломжгүй юм.

МанайBremelanotide APIЭнэ нь хатуу фазын пептидийн нийлэгжилтээр (SPPS) үйлдвэрлэгдэж, өндөр цэвэршилт, хольц багатай, эмнэлзүйн болон арилжааны тарилгын найрлагад тохиромжтой тууштай байдлыг хангадаг.

Үйлдлийн механизм

Бремеланотид нь ажилладагмеланокортин рецепторыг идэвхжүүлдэг, ялангуяаMC4R (меланокортин-4 рецептор)-дтөв мэдрэлийн систем. Энэхүү идэвхжүүлэлт нь доторх замыг зохицуулдаг гэж үздэггипоталамусбэлгийн сэрэл, хүсэл эрмэлзэлд оролцдог.

Гол нөлөө нь:

• Сайжруулсандопаминергик дохиолол, бэлгийн дур сонирхлыг дэмжих

• Бэлгийн дуршилд нөлөөлдөг дарангуйлах замыг дарах

• Төв мэдрэлийн системийн модуляцбэлгийн даавар (эстроген бус, тестостероны бус) найдахгүйгээр

Энэ механизм нь Bremelanotide-ийг уламжлалт дааврын эмчилгээнээс ялгаж, илүү өргөн хүрээний эмэгтэйчүүдэд тохиромжтой болгодог.

Эмнэлзүйн судалгаа ба үр дүн

Бремеланотидыг олон янзаар үнэлдэг2 ба 3-р үе шат эмнэлзүйн туршилтууд, HSDD гэж оношлогдсон мянга мянган эмэгтэйчүүдийг хамарсан.

Гол дүгнэлтүүд нь:

• Статистикийн хувьд мэдэгдэхүйц сайжруулалтбэлгийн дур хүслийн оноогоор (FSFI-d хэмжсэн)

• Бэлгийн дур хүслийг бууруулахтай холбоотой сэтгэлийн хямралыг бууруулах (FSDS-DAO хэмжсэн)

• Үйл ажиллагааны хурдан эхлэх(цагийн дотор), зөвшөөрөхбэлгийн харьцаанд орохоос өмнө эрэлт хэрэгцээтэй хэрэглэх

• Эмэгтэйчүүдэд үр дүнтэй болохыг харуулсанхавсарсан эмгэгтэй болон эмгэггүй(жишээ нь, сэтгэлийн хямрал, түгшүүр)

Эмнэлзүйн судалгаанд хүртэл25%–35%өвчтөнүүдийн дунд плацеботой харьцуулахад мэдэгдэхүйц сайжирсан.

Аюулгүй байдал ба хүлцэл

• Хамгийн түгээмэл гаж нөлөөнд орнодотор муухайрах, улайх, батолгой өвдөх-Ерөнхийдөө хөнгөн, өөрийгөө хязгаарладаг.

• Өмнөх меланокортин бодисуудаас ялгаатай нь Бремеланотид юмцусны даралт болон зүрхний цохилтын мэдэгдэхүйц өсөлттэй холбоогүйихэнх өвчтөнд.

• Эрэлт хэрэгцээний эмчилгээний хувьд дааврын архаг нөлөөллөөс зайлсхийж, уян хатан хэрэглэж болно.

Үйлдвэрлэл ба чанар

МанайBremelanotide API:

• Өндөр үр ашигтай дэвшилтэт SPPS ашиглан нийлэгжүүлсэн

• Олон улсын хатуу стандартыг хангасанцэвэр байдал, таних чанар, үлдэгдэл уусгагч

• Тарилгын найрлагад тохиромжтой (урьдчилан дүүргэсэн автоинжектор үзэг гэх мэт)

• -д боломжтойтуршилтын болон арилжааны хэмжээний багц, R&D болон зах зээлийн нийлүүлэлтийг хоёуланг нь дэмжих

Эмчилгээний боломж

HSDD-ээс гадна Бремеланотидын механизм нь бусад салбаруудыг сонирхоход хүргэсэнбэлгийн болон мэдрэлийн дотоод шүүрлийн модуляцҮүнд:

• Эрэгтэй бэлгийн сулрал

• Сэтгэл хөдлөлтэй холбоотой эмгэгүүд

• Хоолны дуршил, энергийн зохицуулалт (меланокортин системээр)

Түүний сайн тодорхойлогдсон пептидийн профайл болон төв мэдрэлийн үйл ажиллагаа нь зэргэлдээх эмчилгээний хэсгүүдийн боломжит хөгжлийг дэмжсээр байна.