Мөөгөнцрийн эсрэг халдварын эсрэг Каспофунгин
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
| Нэр | Каспофунгин |
| CAS дугаар | 162808-62-0 |
| Молекулын томъёо | C52H88N10O15 |
| Молекулын жин | 1093.31 |
| EINECS дугаар | 1806241-263-5 |
| Буцлах цэг | 1408.1±65.0 °C (урьдчилан таамагласан) |
| Нягт | 1.36±0.1 г/см3(Таамагласан) |
| Хүчиллэгийн коэффициент | (pKa) 9.86±0.26 (Таамагласан) |
Синоним
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-аМиноэтил)аМино]-N2-(10,12-диМетил) -1-оксотетрадецил)-4-гидрокси-L-орнитин]-5-[(3R)-3-гидрокси-Л-орнитин]-;КаспофунгинМК-0991;Aids058650;Aids-058650
Химийн шинж чанар
Каспофунгин нь инвазив мөөгөнцрийн халдварыг эмчлэхэд зөвшөөрөгдсөн анхны эхинокандин юм. In vitro болон in vivo туршилтаар каспофунгин нь чухал оппортунист эмгэг төрүүлэгчид болох Candida болон Aspergillus-ийн эсрэг бактерийн эсрэг сайн нөлөөтэй болохыг баталсан. Каспофунгин нь 1,3-β-глюканы нийлэгжилтийг дарангуйлснаар эсийн ханыг эвдэж чаддаг. Эмнэлзүйн хувьд каспофунгин нь янз бүрийн кандидоз, аспергиллезийг эмчлэхэд сайн нөлөө үзүүлдэг.
Үр нөлөө
(1,3)-D-глюкан синтаза нь мөөгөнцрийн эсийн хананы нийлэгжилтийн гол бүрэлдэхүүн хэсэг бөгөөд каспофунгин нь энэ ферментийг өрсөлдөх чадваргүй дарангуйлснаар мөөгөнцрийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг. Судсаар хэрэглэсний дараа цусны сийвэн дэх эмийн концентраци нь эд эсийн тархалтаас болж хурдан буурч, дараа нь эм нь эдээс аажмаар дахин ялгардаг. Каспофунгины метаболизм нь тунг ихэсгэх тусам нэмэгдэж, олон тунгаар хэрэглэхэд тогтвортой байдалд хүрэх үед тунтай холбоотой байв. Тиймээс эмчилгээний үр дүнтэй түвшинд хүрч, эмийн хуримтлалаас зайлсхийхийн тулд эхний ачаалах тунг дараа нь засвар үйлчилгээ хийх тунг хийх шаардлагатай. Рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин гэх мэт цитохромын p4503A4 өдөөгчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд каспофунгины эмчилгээний тунг нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна.
Үзүүлэлтүүд
FDA-аас зөвшөөрөгдсөн каспофунгины заалтууд нь: 1. Нейтропенитэй халууралт: температур >38°C, нейтрофилийн үнэмлэхүй тоо (ANC) ≤500/мл, эсвэл ANC ≤1000/мл байх ба үүнийг 500/мл-ээс доош бууруулах боломжтой гэж таамаглаж байна. Америкийн Халдварт Өвчний Нийгэмлэгийн (IDSA) зөвлөмжийн дагуу байнгын халууралт, нейтропени өвчтэй өвчтөнүүдийг өргөн хүрээний антибиотикоор эмчилсэн ч өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд мөөгөнцрийн эсрэг эмпирик эмчилгээ, түүний дотор каспофунгин болон бусад мөөгөнцрийн эсрэг эмүүдийг хэрэглэхийг зөвлөж байна. . 2. Инвазив кандидоз: IDSA кандидемийн үед сонгох эм болох эхинокандиныг (каспофунгин гэх мэт) санал болгодог. Мөн Candida-ийн халдвараас үүдэлтэй хэвлийн хөндийн буглаа, перитонит, цээжний халдварыг эмчлэхэд хэрэглэж болно. 3. Улаан хоолойн кандидоз: Каспофунгиныг бусад эмчилгээнд тэсвэртэй эсвэл үл тэвчих өвчтэй хүмүүст улаан хоолойн кандидозыг эмчлэхэд хэрэглэж болно. Хэд хэдэн судалгаагаар каспофунгины эмчилгээний үр нөлөө нь флуконазолтой харьцуулах боломжтой болохыг тогтоожээ. 4. Инвазив аспергиллез: Каспофунгин нь мөөгөнцрийн эсрэг гол эм болох вориконазолыг үл тэвчих, эсэргүүцэх, үр дүнгүй болох зэрэг шинж тэмдгүүдтэй өвчтөнүүдэд инвазив аспергиллезийн эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвшөөрсөн. Гэсэн хэдий ч эхинокандиныг эхний ээлжинд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
