CJC-1295

CJC-1295 API

CJC-1295нь синтетик, тетра орлуулсан пептидийн аналог юмөсөлтийн даавар ялгаруулах даавар (GHRH), зориулагдсандотоод өсөлтийн даавар (GH) -ийн шүүрлийг өдөөж, тогтвортой байлгах. Хагас задралын хугацаа богино байдаг GHRH-ээс ялгаатай нь CJC-1295 ньDrug Affinity Complex (DAC) технологи, цусны урсгал дахь альбуминтай ковалент байдлаар холбогдох боломжийг олгодог бабиологийн хагас задралын хугацааг 8 хоног хүртэл уртасгана. Энэхүү шинэлэг зүйл нь CJC-1295 aурт хугацааны үйлчилгээтэй GHRH аналогчухал потенциалтайхөгшрөлтийн эсрэг, өсөлтийн дутагдал, бодисын солилцооны зохицуулалт, булчин сулрах эмгэг, болон нөхөн төлжих анагаах ухаан.

Үйлдлийн механизм

CJC-1295 нь дээр ажилладагGHRH рецепторурд талын өнчин тархины булчирхайн соматотроп эсүүд дээр байрладаг. Түүний биологийн үйл ажиллагаа нь төрөлхийн GHRH-ийг дуурайдаг боловч DAC-ийн өөрчлөлтөөс болж хагас задралын хугацааг мэдэгдэхүйц уртасгадаг. Энэхүү тогтвортой үйл ажиллагаа нь боломжийг олгодогGH-ийн тогтвортой лугшилттай ялгаралтүйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлсэнинсулин төст өсөлтийн хүчин зүйл 1 (IGF-1).

Гол механизмууд нь:

• Эндоген GH шүүрлийг өдөөх

• IGF-1-ийн түвшинг удаан хугацаагаар нэмэгдүүлэх, анаболик нөлөөг дэмжих

• Мэдрэмжгүйжүүлэх мэдэгдэхүйц бууралт байхгүйэсвэл тасралтгүй ашиглах үед зохицуулалтыг бууруулах

• Липолиз, уургийн нийлэгжилт, эсийн нөхөн төлжилтийг сайжруулна

Биеийн GH болон IGF-1-ийн замыг идэвхжүүлснээр CJC-1295 нь GH-ийн экзоген эмчилгээтэй холбоотой рецепторын мэдрэмжгүй байдал, аюулгүй байдлын асуудал гэх мэт олон сул талуудаас зайлсхийдэг.

Эмчилгээний судалгаа ба эмнэлзүйн боломж

1. Өсөлтийн дааврын дутагдал (GHD)

Эрт үе шатны эмнэлзүйн туршилтаар CJC-1295 нь дараахь зүйлийг харуулсан.

• Тогтвортой өсөлтGHболонIGF-1хүртэл түвшинд6-10 хоногнэг тарилгын дараа

• Багасгасантарилгын давтамжӨдөр тутмын GHRH аналог эсвэл GH тарилгатай харьцуулахад

• Өвчтөний дагаж мөрдөх байдал, дааврын тогтвортой байдал сайжирсан

2. Биеийн бүтэц, булчинг хадгалах

Амьтан ба хүний ​​судалгаагаар CJC-1295:

• Дэмжиж байнатуранхай булчинг нэмэгдүүлэхболонбиеийн өөхийг бууруулдаг, ялангуяа дотоод эрхтний өөх

• Сайжруулдагазотын хадгалалт ба уургийн нийлэгжилтараг ясны булчинд

• Сэргээхэд тусалж чаднасаркопенибулчин сулрах нөхцөл байдал

3. Хөгшрөлтийн эсрэг болон эрүүл мэндийн хэрэглээ

GH болон IGF-1-ийн түвшин нас ахих тусам буурдаг тул CJC-1295-ийг улам бүр судалж байна.хөгшрөлтийн эсрэг хөндлөнгийн оролцооруу:

• Сайжруулахунтах чанарболонциркадийн хэмнэлийн зохицуулалт

• Сайжруулахарьсны уян хатан байдал, ясны нягтрал, бадархлааны үйл ажиллагаа

• Дэмжлэгэрчим хүчний солилцооболонядрах эсэргүүцэл

4. Бодисын солилцооны зохицуулалт

CJC-1295 нь хаяглахдаа амлалтыг харуулж байнаинсулины эсэргүүцэлба бодисын солилцооны синдром:

• Сайжруулж байнаглюкозын хэрэглээ

• Сайжруулж байналипидийн исэлдэлтболонөөх тосны эдийн солилцоо

• Дэмжиж байнажингийн менежменттаргалалт эсвэл чихрийн шижингийн өмнөх хүмүүст

API үйлдвэрлэл ба чанарын хяналт

At Gentolex групп, манайCJC-1295 APIашиглан үйлдвэрлэдэгхатуу фазын пептидийн синтез (SPPS)мөн HPLC ашиглан цэвэршүүлж, өндөр цэвэршилттэй, багцын тууштай байдлыг бий болгоно.

Үндсэн үзүүлэлтүүд:

• Цэвэр байдал ≥ 99%(HPLC батлагдсан)

• Үлдэгдэл багатай уусгагч ба хүнд металл

• Эндотоксингүй, дархлаа үүсгэдэггүй синтезийн зам

• -д боломжтойзахиалгат тоо хэмжээ: миллиграммаас килограмм хүртэл

Хэрэглээ ба ирээдүйн боломж

CJC-1295 нь GHRH-ийн хамгийн ирээдүйтэй аналогуудын нэг гэж тооцогддог бөгөөд дараах тохиолдолд хэрэглэх боломжтой.

• Насанд хүрэгчдийн GH-ийн дутагдлын эмчилгээ

• Таргалалт, хөгшрөлтийн үед биеийн бүтцийн менежмент

• Булчингийн алдагдал эсвэл гэмтлийн нөхөн сэргээлт

• Эмнэлзүйн болон спортын нөхцөлд гүйцэтгэл, нөхөн сэргэлтийг сайжруулах

• Архаг ядаргаа, фибромиалгиа, мэдрэлийн дотоод шүүрлийн тэнцвэргүй байдлын үед туслах эмчилгээ

Үргэлжилсэн эмнэлзүйн туршилтууд үүнийг өөр хувилбар болгон ашиглах талаар судалж байнарекомбинант GH, ялангуяа хайж буй популяцидилүү аюулгүй, илүү физиологийн гормоны модуляц.