Халдварт өвчинд зориулсан даптомицин 103060-53-3
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
| Нэр | Даптомицин |
| CAS дугаар | 103060-53-3 |
| Молекулын томъёо | C72H101N17O26 |
| Молекулын жин | 1620.67 |
| EINECS дугаар | 600-389-2 |
| Хайлах цэг | 202-204 ° C |
| Буцлах цэг | 2078.2±65.0 °C (урьдчилан таамагласан) |
| Нягт | 1.45±0.1 г/см3(Таамагласан) |
| Гялалзах цэг | 87℃ |
| Хадгалах нөхцөл | Хуурай битүүмжилсэн, -20 хэмээс доош хөлдөөгчид хадгална |
| Уусах чадвар | Метанол: уусдаг 5мг/мл |
| Хүчиллэгийн коэффициент | (pKa) 4.00±0.10 (Таамагласан) |
| Маягт | нунтаг |
| Өнгө | өнгөгүй, бүдэг шар |
Синоним
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Al a-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-] ;N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-A sp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod) ecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinil-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-метил-L-α- глутамил-α,2-диамино-γ-оксо-бензолбутано хүчил (13-4)лактон;ДАПТОМИЦИН;Дапцин;Даптомицин,>=99%;ДаптомицинБэлэн уусмал;Даптомицин(LY146032)
Тодорхойлолт
Антибиотик даптомицин нь Streptomyces (S. reseosporus)-ийн исгэх шөлөөс гаргаж авсан шинэ бүтэцтэй циклийн липопептидийн антибиотик бөгөөд эсийн мембран дахь амин хүчлийн тээвэрлэлтийг алдагдуулж бактерийн эсийн хананы пептидогликаны биосинтезийг саатуулдаг. Цитоплазмын мембраны шинж чанарыг өөрчлөх нь бактерийн мембраны үйл ажиллагааг олон янзаар тасалдуулж, грам эерэг бактерийг хурдан устгадаг. Даптомицин нь ихэнх эмнэлзүйн хувьд хамааралтай Грам эерэг бактериудад үйлчлэх чадвараас гадна in vitro метициллин, ванкомицин, линезолид зэрэгт тэсвэртэй тусгаарлагдсан омгийн хувьд илүү чухал юм. Энэ нь хүчтэй үйл ажиллагаатай бөгөөд энэ өмч нь хүнд өвчтэй халдвартай өвчтөнүүдэд маш чухал эмнэлзүйн үр дагавартай байдаг. Эозинофил уушгины хатгалгаа нь халуурах, ханиалгах, амьсгал давчдах, амьсгалахад хүндрэлтэй байх зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг ховор бөгөөд маш ноцтой өвчин юм.
Бактерийн эсрэг нөлөө
Даптомицин нь метициллинд тэсвэртэй алтан стафилококк (MRSA), метициллинд тэсвэртэй алтан стафилококк (MRSA) зэрэг антибиотикт тэсвэртэй төрөл бүрийн бактерийн эсрэг сайн бактериостатик үйлчилгээтэй. Бактерийн хувьд MIC=0.0625～1μг/мл, оксациллинд тэсвэртэй Staphylococcus epidermidis-ийн хувьд MIC=0.12～0.5μg/ml, аминогликозидын антибиотикт өндөр тэсвэртэй энтерококкийн хувьд MIC=2.5μg/ml, MIC=2.5μg/ml Enterococcus MICr/ml GM. 0.5～1μг/мл, гликопептидийн антибиотикт тэсвэртэй энтерококкийн MIC нь 1～2μг/мл байна.
