Этелкальцетидын гидрохлорид
Etelcalcetide Hydrochloride API
Этелкальцетид гидрохлорид нь гемодиализ хийлгэж буй бөөрний архаг өвчтэй (БСӨ) өвчтөнд хоёрдогч гиперпаратиреодизмыг (SHPT) эмчлэхэд зориулагдсан шинэ синтетик пептид кальцимиметик юм. SHPT нь паратироид дааврын (PTH) ихсэх, кальци-фосфатын солилцоо тасалдах, яс болон зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэлээр тодорхойлогддог ЗСӨ-тэй өвчтөнүүдийн нийтлэг бөгөөд ноцтой хүндрэл юм.
Этелкальцетид нь судсаар тарьж хэрэглэдэг хоёр дахь үеийн кальцимиметик эм бөгөөд цинакальцет зэрэг амны хөндийн эмчилгээнээс илүү давуу талтай бөгөөд зохицлыг сайжруулж, ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөг бууруулдаг.
Үйлдлийн механизм
Этелкальцетид нь паратироид булчирхайн эсүүд дээр байрлах кальци мэдрэгч рецепторыг (CaSR) холбож идэвхжүүлдэг. Энэ нь эсийн гаднах кальцийн физиологийн нөлөөг дуурайж, дараах үр дүнд хүргэдэг.
PTH шүүрлийг дарах
Сийвэн дэх кальци, фосфатын түвшинг бууруулна
Эрдсийн тэнцвэр, ясны бодисын солилцоо сайжирна
CaSR-ийн пептид суурилсан аллостерик идэвхжүүлэгчийн хувьд Этелкальцетид нь диализийн дараах судсаар тарьсны дараа өндөр өвөрмөц, тогтвортой үйл ажиллагаа явуулдаг.
Эмнэлзүйн судалгаа ба эмчилгээний үр нөлөө
Этелкальцетидыг EVOLVE, AMPLIFY, EQUIP зэрэг 3-р үе шатны эмнэлзүйн туршилтуудад өргөнөөр үнэлэв. Гол дүгнэлтүүд нь:
Гемодиализ хийлгэж буй ЗСӨ-тэй өвчтөнүүдийн PTH-ийн түвшин мэдэгдэхүйц, тогтвортой буурсан
Цусны сийвэнгийн кальци, фосфорыг үр дүнтэй хянаж, яс-эрдэсийн гомеостазыг сайжруулахад хувь нэмэр оруулдаг.
Амны хөндийн кальцимиметиктэй харьцуулахад илүү сайн тэсвэрлэх чадвартай (дотор муухайрах, бөөлжих бага)
Диализийн үед долоо хоногт 3 удаа судсаар тарьснаар өвчтөний наалдац сайжирсан
Эдгээр ашиг тус нь Этелкальцетидыг диализийн хүмүүст SHPT-ийг удирдаж буй нефрологичдод эмчилгээний чухал сонголт болгодог.
Чанар ба үйлдвэрлэл
Манай Etelcalcetide Hydrochloride API:
Өндөр цэвэршилттэй хатуу фазын пептидийн синтезээр (SPPS) нийлэгждэг
Эмийн стандартад нийцсэн, тарилгын найрлагад тохиромжтой
Үлдэгдэл уусгагч, хольц, эндотоксин бага түвшинд байгааг харуулж байна
GMP-д нийцсэн том багц үйлдвэрлэлд өргөтгөх боломжтой
