Цусан дахь сахарын хэмжээг хянах чихрийн шижингийн эсрэг лираглютид CAS NO.204656-20-2
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
| CAS | 204656-20-2 | Молекулын томъёо | C172H265N43O51 |
| Молекулын жин | 3751.20 | Гадаад төрх | Цагаан |
| Хадгалах нөхцөл | Гэрлийн эсэргүүцэл, 2-8 градус | Багц | Хөнгөн цагаан тугалган уут/шил |
| Цэвэр байдал | ≥98% | Тээвэр | Хүйтэн гинж ба сэрүүн агуулах хүргэлт |
Лираглютидын найрлага
Идэвхтэй найрлага:
Лираглютид (хүний глюкагон төст пептид-1 (GLP-1) генетикийн рекомбинацын технологиор мөөгөнцөрөөс гаргаж авсан аналог).
Химийн нэр:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Бусад найрлага:
Диодийн устөрөгчийн фосфат дигидрат, пропилен гликол, давсны хүчил ба/эсвэл натрийн гидроксид (зөвхөн рН тохируулагчийн хувьд), фенол, тарилгын ус.
Өргөдөл
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин
Лираглютид нь цусан дахь глюкозын хяналтыг сайжруулдаг. Энэ нь глюкозын хэмжээг ихэсгэх, ходоодны хоосолтыг удаашруулах, глюкагон глюкагоны шүүрлийг дарах зэргээр шаардлагатай үед инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлэх (зөвхөн) хоол хүнстэй холбоотой гипергликемийг (хэрэглэснээс хойш 24 цагийн турш) бууруулдаг.
Энэ нь метформин эсвэл сульфонилмоурийн бэлдмэлийн хамгийн их зөвшөөрөгдөх тунг хэрэглэсний дараа цусан дахь сахарын хэмжээ муу хяналттай хэвээр байгаа өвчтөнүүдэд тохиромжтой. Энэ нь метформин эсвэл сульфонилмоурын бэлдмэлтэй хослуулан хэрэглэдэг.
Энэ нь глюкозоос хамааралтай байдлаар ажилладаг бөгөөд цусан дахь сахарын хэмжээ хэвийн хэмжээнээс их байх үед л инсулины шүүрлийг идэвхжүүлж, "хэт хэтрэх"-ээс сэргийлнэ. Тиймээс энэ нь гипогликеми үүсэх эрсдэл багатай байгааг харуулж байна.
Энэ нь апоптозыг дарангуйлж, бета эсийн нөхөн төлжилтийг өдөөх чадвартай (амьтны судалгаагаар харагдсан).
Энэ нь хоолны дуршлыг бууруулж, биеийн жин нэмэгдэхийг саатуулдаг нь глимепиридтэй харьцуулсан судалгаанаас харагдаж байна.
Фармакологийн үйлдэл
Лираглютид нь хүний GLP-1-тэй 97% ижил төстэй GLP-1 аналог бөгөөд GLP-1 рецептортой холбогдож, идэвхжүүлдэг. GLP-1 рецептор нь нойр булчирхайн β эсүүдээс глюкозын концентрацаас хамааралтай инсулины шүүрлийг дэмждэг дотоод инкретин даавар болох GLP-1-ийн зорилтот хэсэг юм. Төрөлхийн GLP-1-ээс ялгаатай нь хүний лираглютидын фармакокинетик ба фармакодинамик үзүүлэлтүүд нь өдөрт нэг удаа тунгаар хэрэглэхэд тохиромжтой байдаг. Арьсан доорх тарилга хийсний дараа түүний удаан хугацааны үйл ажиллагааны механизм нь: шингээлтийг удаашруулдаг өөрөө өөрийгөө холбох; альбуминтай холбох; Ферментийн тогтвортой байдал өндөр, улмаар сийвэнгийн хагас задралын хугацаа уртасдаг.
Лираглютидын үйл ажиллагаа нь GLP-1 рецептортой өвөрмөц харилцан үйлчлэлээр дамждаг бөгөөд үүний үр дүнд циклик аденозин монофосфат (cAMP) нэмэгддэг. Лираглютид нь глюкозын концентрацаас хамааралтай инсулины шүүрлийг өдөөдөг бол глюкозын концентрациас хамаарч илүүдэл глюкагон шүүрлийг бууруулдаг.
Тиймээс цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэх үед инсулины шүүрлийг өдөөдөг бол глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг. Үүний эсрэгээр лираглютид нь глюкагоны шүүрэлд нөлөөлөхгүйгээр гипогликемийн үед инсулины шүүрлийг бууруулдаг. Лираглютидын гипогликемийн механизм нь ходоодны хоослох хугацааг бага зэрэг сунгадаг. Лираглютид нь өлсгөлөн, эрчим хүчний хэрэглээг багасгах замаар биеийн жин, биеийн өөхний массыг бууруулдаг.
