-
Бүтэн нэр:Биеийн хамгаалалтын нэгдэл-157, aпентадекапептид (15 амин хүчлийн пептид)анх хүний ходоодны шүүсээс тусгаарлагдсан.
-
Амин хүчлийн дараалал:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, молекул жин ≈ 1419.55 Да.
-
Бусад олон пептидүүдтэй харьцуулахад BPC-157 нь ус болон ходоодны шүүсэнд харьцангуй тогтвортой байдаг тул амаар эсвэл ходоодны эмчилгээг илүү боломжтой болгодог.
Үйл ажиллагааны механизмууд
-
Ангиогенез / Цусны эргэлтийг сэргээх
-
Дээш зохицуулдагVEGFR-2илэрхийлэл, шинэ цусны судас үүсэхийг дэмжих.
-
-ийг идэвхжүүлдэгSrc-Caveolin-1-eNOS зам, азотын исэл (NO) ялгарах, судас тэлэх, судасны үйл ажиллагааг сайжруулахад хүргэдэг.
-
-
Үрэвслийн эсрэг ба антиоксидант
-
зэрэг үрэвслийн эсрэг цитокинуудын зохицуулалтыг бууруулдагИл-6болонTNF-α.
-
Хүчилтөрөгчийн реактив төрлүүдийн (ROS) үйлдвэрлэлийг бууруулж, эсийг исэлдэлтийн стрессээс хамгаална.
-
-
Эд эс засах
-
Шөрмөс, шөрмөс, булчингийн гэмтлийн загварт бүтцийн болон үйл ажиллагааны нөхөн сэргэлтийг дэмждэг.
-
Төв мэдрэлийн тогтолцооны гэмтлийн загварт (нугасны шахалт, тархины ишеми-реперфузи) мэдрэлийн хамгаалалтыг хангаж, мэдрэлийн эсийн үхлийг бууруулж, мотор/мэдрэхүйн сэргэлтийг сайжруулна.
-
-
Судасны аяыг зохицуулах
-
Ex vivo судасны судалгаагаар BPC-157 нь эндотелийн бүрэн бүтэн байдал, NO-ийн замаас хамаардаг судас сулралтыг өдөөдөг.
-
Амьтан ба In Vitro харьцуулсан өгөгдөл
| Туршилтын төрөл | Загвар / хөндлөнгийн оролцоо | Тун / Удирдлага | Хяналт | Гол үр дүн | Харьцуулах өгөгдөл |
|---|---|---|---|---|---|
| Судас өргөсгөх (хулгана аорт, ex vivo) | Фенилэфринтэй урьдчилан гэрээ байгуулсан аортын цагираг | BPC-157 хүртэл100 мкг/мл | BPC-157 байхгүй | Судас сулрах ~37.6 ± 5.7% | хүртэл бууруулсан10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%NOS дарангуйлагч (L-NAME) эсвэл NO цэвэрлэгчтэй (Hb) |
| Эндотелийн эсийн шинжилгээ (HUVEC) | HUVEC соёл | 1 мкг/мл | Эмчилгээгүй хяналт | ↑ Үйлдвэрлэлгүй (1.35 дахин); ↑ эсийн шилжилт хөдөлгөөн | Hb-тэй шилжих хөдөлгөөнийг цуцалсан |
| Ишемийн мөчний загвар (харх) | Арын мөчдийн ишеми | 10 мкг/кг/хоног (ip) | Эмчилгээ байхгүй | Цусны урсгалыг хурдан сэргээх, ↑ ангиогенез | Эмчилгээ > Хяналт |
| Нуруу нугасны шахалт (харх) | Sacrococcygeal нугасны шахалт | Гэмтлийн дараах 10 минутын дотор ганц IP тарилга | Эмчилгээгүй бүлэг | Мэдрэлийн болон бүтцийн мэдэгдэхүйц сэргэлт | Хяналтын бүлэг саажилттай хэвээр байв |
| Элэгний хордлогын загвар (CCl₄ / архи) | Химийн гаралтай элэгний гэмтэл | 1 мкг эсвэл 10 нг/кг (IP / аман) | Эмчилгээгүй | ↓ AST/ALT, үхжил буурсан | Хяналтын бүлэгт элэгний хүнд гэмтэл гарсан |
| Хордлогын судалгаа | Хулгана, туулай, нохой | Олон тун / зам | Плацебо хяналт | Онц хордлого байхгүй, LD₅₀ ажиглагдаагүй | Өндөр тунгаар ч гэсэн сайн тэсвэрлэдэг |
Хүн судлал
-
Кейсийн цуврал: Өвдөгний үений өвдөлттэй 12 өвчтөнд BPC-157-ийг үе мөчний дотуур тарилга хийснээр → 11 нь өвдөлт мэдэгдэхүйц намдсан гэж мэдээлсэн. Хязгаарлалт: хяналтын бүлэг байхгүй, харалган, субъектив үр дүн байхгүй.
-
Клиникийн туршилт: Аюулгүй байдал ба фармакокинетикийн I үе шатны судалгааг (NCT02637284) 42 эрүүл сайн дурын ажилтанд хийсэн боловч үр дүн нь хэвлэгдээгүй байна.
Одоогоор,өндөр чанартай санамсаргүй хяналттай туршилт байхгүй (RCTs)Эмнэлзүйн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг баталгаажуулах боломжтой.
Аюулгүй байдал ба болзошгүй эрсдэлүүд
-
Ангиогенез: Эдгэрэхэд тустай, гэхдээ онолын хувьд хорт хавдартай өвчтөнд хавдрын судасжилтыг дэмжиж, өсөлтийг хурдасгах эсвэл үсэрхийлдэг.
-
Тун ба хэрэглээ: Амьтанд маш бага тунгаар (нг–мкг/кг) үр дүнтэй боловч хүний оновчтой тун ба зам тодорхойгүй хэвээр байна.
-
Урт хугацааны хэрэглээ: Урт хугацааны хордлогын талаарх дэлгэрэнгүй мэдээлэл байхгүй; ихэнх судалгаанууд богино хугацааны судалгаа байдаг.
-
Зохицуулалтын байдал: Ихэнх улс оронд эм хэрэглэхийг зөвшөөрөөгүй; гэж ангилдагхориотой бодисWADA (Дэлхийн допингийн эсрэг агентлаг).
Харьцуулсан ойлголт ба хязгаарлалт
| Харьцуулалт | Хүч чадал | Хязгаарлалтууд |
|---|---|---|
| Амьтан vs Хүн | Амьтанд тогтмол сайн нөлөө үзүүлдэг (шөрмөс, мэдрэл, элэгний нөхөн төлжилт, ангиогенез) | Хүний нотлох баримт нь маш бага, хяналтгүй, урт хугацааны хяналтгүй байдаг |
| Тунгийн хүрээ | Амьтанд маш бага тунгаар хэрэглэхэд үр дүнтэй (ng–μg/kg; μg/ml in vitro) | Хүний аюулгүй/үр дүнтэй тун тодорхойгүй |
| Үйл ажиллагааны эхлэл | Гэмтлийн дараах эрт эмчилгээ (жишээлбэл, нурууны гэмтлийн дараа 10 минутын дараа) хүчтэй эдгэрэлтийг өгдөг. | Ийм цаг хугацааны клиник боломж тодорхойгүй байна |
| Хордлого | Олон төрлийн амьтдад үхэлд хүргэх тун эсвэл ноцтой гаж нөлөө ажиглагдаагүй | Урт хугацааны хоруу чанар, хорт хавдар үүсгэх, нөхөн үржихүйн аюулгүй байдал зэрэг нь шалгагдаагүй хэвээр байна |
Дүгнэлт
-
BPC-157 нь амьтан, эсийн загварт хүчтэй нөхөн төлжих, хамгаалах нөлөө үзүүлдэг: ангиогенез, үрэвслийн эсрэг, эдийг нөхөн сэргээх, мэдрэлийн хамгаалалт, элэг хамгаалах.
-
Хүний нотолгоо маш хязгаарлагдмал байдаг, найдвартай эмнэлзүйн туршилтын мэдээлэл байхгүй.
-
Цаашидсайн боловсруулсан санамсаргүй хяналттай туршилтуудХүний биед үр ашиг, аюулгүй байдал, оновчтой тун, хэрэглэх арга замыг тогтоох шаардлагатай.
Шуудангийн цаг: 2025 оны 9-р сарын 23-ны хооронд