Заалт (зөвшөөрөгдсөн хэрэглээ): 2019 онд FDA үүнийг цэвэршилтийн өмнөх насны эмэгтэйчүүдийн олдмол, ерөнхий гипоактив бэлгийн дур хүслийн эмгэгийг (HSDD) эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвшөөрсөн бөгөөд энэ нь бусад эрүүл мэндийн/сэтгэцийн эмгэг эсвэл эмийн гаж нөлөөнөөс шалтгаалахгүй.
Үйлдлийн механизм
PT-141 нь меланокортин рецепторын агонист (үндсэндээ MC4 рецептор) бөгөөд төв мэдрэлийн тогтолцооны замаар бэлгийн дур хүслийг зохицуулдаг.
Цусны судсанд голчлон нөлөөлдөг PDE5 дарангуйлагчид (жишээ нь, силденафил) ялгаатай нь PT-141 нь бэлгийн сэдэл, сэрэлд нөлөөлдөг төвлөрсөн байдлаар ажилладаг.
Эм зүй ба тун
Захиргаа: Шаардлагатай бол арьсан доорх тарилга (хүсэлтээр).
Зөвшөөрөгдсөн тун: 1.75 мг sc
Фармакокинетик:
Tmax ≈ ~60 минут
t½ ≈ 2-3 цаг
Үр нөлөө нь хэдэн цаг, зарим тайланд ~16 цаг хүртэл үргэлжилж болно.
Эмнэлзүйн үр нөлөө (III үе шатны туршилтууд - ДАХИН CONNECT, 24 долоо хоног, RCT)
Үндсэн төгсгөлийн цэгүүд:
Эмэгтэй бэлгийн үйл ажиллагааны индекс – Хүслийн домэйн (FSFI-D)
Эмэгтэйчүүдийн бэлгийн дарамтын хэмжүүр (FSDS-DAO)
Гол үр дүн (цуглуулсан судалгаа 301 + 302):
FSFI-D сайжруулалт: плацеботой харьцуулахад +0.35 (P<0.001)
FSDS-DAO онооны бууралт: −0.33 эсрэг плацебо (P<0.001)
Бусад төгсгөлийн цэгүүд: Дэмжих үр дүн (бэлгийн үйл ажиллагааны оноо, өвчтөний мэдээлсэн сэтгэл ханамж) эерэг хандлагатай байсан ч сэтгэл ханамжтай бэлгийн үйл явдлууд (SSEs) нь тогтмол мэдэгдэхүйц ялгааг үргэлж харуулдаггүй.
Сөрөг үйл явдлууд (туршилтанд хамгийн их мэдээлдэг)
Нийтлэг (≥10%):
Дотор муухайрах (~30-40%; туршилтанд ~40% хүртэл бүртгэгдсэн)
Угаах (≥10%)
Толгой өвдөх (≥10%)
Зүрх судасны нөлөө:
Цусны даралт түр зуурын өсөлт, зүрхний цохилтын өөрчлөлт ажиглагдаж, ихэвчлэн хэдхэн цагийн дотор арилдаг.
Хяналтгүй артерийн даралт ихсэх, зүрх судасны өвчтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай эсвэл болгоомжтой хэрэглэдэг.
Элэг: Элэгний ферментийн түр зуурын өсөлтийн ховор мэдээ; Маш ховор тохиолдлын мэдээллүүд нь элэгний цочмог гэмтэл байж болзошгүйг харуулж байгаа боловч нийтлэг биш юм.
Урт хугацааны аюулгүй байдал (Өргөтгөлийн судалгаа)
Нээлттэй шошготой өргөтгөлийн 52 долоо хоногийн судалгаагаар аюулгүй байдлын шинэ дохио байхгүй бол хүсэл тэмүүлэл тогтвортой сайжирч байгааг олж мэдэв.
Урт хугацааны аюулгүй байдлын профайлыг ерөнхийдөө сайн тэсвэрлэдэг гэж үздэг бөгөөд хүлцэх гол асуудлууд нь дотор муухайрах зэрэг богино хугацааны сөрөг нөлөөллүүд хэвээр байна.
Гол хэрэглээний тэмдэглэл
Зөвшөөрөгдсөн хүн ам хязгаарлагдмал: Зөвхөн олдмол, ерөнхий HSDD-тэй цэвэршилтийн өмнөх эмэгтэйчүүдэд.
Эрэгтэйчүүдэд өргөнөөр зөвшөөрөгдөөгүй (эрчүүдэд ED эсвэл бага хүсэл эрмэлзэл нь мөрдөн байцаалтын хэвээр байна).
Аюулгүй байдлын үзлэгт хамрагдах нь маш чухал: Цусны даралт ихсэх, зүрх судасны өвчин, элэгний түүхийг эм өгөхөөс өмнө үнэлнэ.
Шуурхай мэдээллийн хураангуй
FDA-ийн зөвшөөрөл: 2019 (Vyleesi).
Тун: 1.75 мг арьсан доорх тарилга, хүсэлтээр.
PK: Tmax ~60 мин; t½ 2-3 цаг; ~16 цаг хүртэл нөлөөлнө.
Үр нөлөө (III үе шат, нэгтгэсэн):
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)
Сөрөг үйл явдал:
Дотор муухайрах: ~40% хүртэл
Угаах: ≥10%
Толгой өвдөх: ≥10%
АД-ын түр зуурын өсөлт ажиглагдаж байна.
Харьцуулсан хүснэгт ба график (хураангуй)
| Судалгаа / Өгөгдлийн төрөл | Төгсгөлийн цэг / хэмжилт | Үнэ цэнэ / Тайлбар |
|---|---|---|
| III үе шат (301+302 нэгдсэн) | FSFI-D (хүссэн домэйн) | +0.35 эсрэг плацебо (P<0.001); FSDS-DAO -0.33 |
| Сөрөг үйл явдлууд | Дотор муухайрах, улайх, толгой өвдөх | Дотор муухайрах ~30-40% (хамгийн ихдээ ~40%); угаах ≥10%; толгой өвдөх ≥10% |
Шуудангийн цаг: 2025 оны 9-р сарын 30-ны хооронд