Pharma API
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH нь хатуу фазын пептидийн нийлэгжилтэнд (SPPS) үндсэн барилгын материал болгон ашигладаг дипептид юм. Энэ нь хоёр глициний үлдэгдэл, Fmoc-ээр хамгаалагдсан N-төгсгөлтэй бөгөөд пептидийн гинжин хэлхээг хянах боломжтой болгодог. Глициний жижиг хэмжээ, уян хатан байдлаас шалтгаалан энэхүү дипептидийг пептидийн нурууны динамик, холбогч дизайн, пептид ба уургийн бүтцийн загварчлалын хүрээнд ихэвчлэн судалдаг.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH нь хатуу фазын пептидийн синтез (SPPS)-д өргөн хэрэглэгддэг дипептидийн барилгын блок юм. Fmoc (9-флуоренилметилоксикарбонил) бүлэг нь N-төгсгөлийг хамгаалдаг бол tBu (терт-бутил) бүлэг нь треонины гидроксил хажуугийн гинжийг хамгаалдаг. Энэхүү хамгаалагдсан дипептидийг уургийн бүтэц, харилцан үйлчлэлийн судалгаанд пептидийн үр ашигтай суналтыг хөнгөвчлөх, рацемизмийг багасгах, тодорхой дарааллын сэдвийг загварчлахад гүйцэтгэх үүргийг нь судалж үздэг.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA нь пептид ба эмийн коньюгацийн судалгаанд ихэвчлэн ашиглагддаг гидрофиль, уян хатан зайлагч юм. Энэ нь этилен гликол дээр суурилсан хоёр нэгжээс бүрдэх ба молекулын харилцан үйлчлэл, уусах чадвар, биологийн идэвхжилд холбогчийн урт ба уян хатан байдлын нөлөөг судлахад тустай. Судлаачид эсрэгбие-эмийн коньюгатууд (ADCs), пептид-эмийн коньюгатууд болон бусад биоконьюгатуудын гүйцэтгэлд spacers хэрхэн нөлөөлж байгааг үнэлэхийн тулд AEEA нэгжийг ихэвчлэн ашигладаг.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Энэ нэгдэл нь пептидийн нийлэгжилт, эмийн коньюгат боловсруулахад ашиглагддаг хамгаалагдсан, функциональ лизин дериватив юм. Энэ нь N-терминал хамгаалалтад зориулагдсан Fmoc бүлэгтэй ба Eic(OtBu) (эйкосанойн хүчлийн дериватив), γ-глутамины хүчил (γ-Glu), AEEA (аминоэтоксиэтоксиацетат) бүхий хажуугийн гинжин хэлхээний өөрчлөлттэй. Эдгээр бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь липидийн нөлөө, зайны хими, хяналттай эмийн ялгаралтыг судлахад зориулагдсан. Энэ нь урьдчилсан эмийн стратеги, ADC холбогч, мембрантай харилцан үйлчилдэг пептидүүдийн хүрээнд өргөн хүрээнд судлагдсан.
-
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Энэ нэгдэл нь пептидийн нийлэгжилтэд, ялангуяа зорилтот буюу олон үйлдэлт пептидийн коньюгатуудыг бий болгоход ашигладаг өөрчлөгдсөн лизин дериватив юм. Fmoc бүлэг нь Fmoc хатуу фазын пептидийн синтез (SPPS) -ээр дамжуулан үе шаттайгаар нийлэгжүүлэх боломжийг олгодог. Хажуугийн гинжийг стеарины хүчлийн дериватив (Ste), γ-глутамины хүчил (γ-Glu), хоёр AEEA (аминоэтоксиэтоксиацетат) холбогчоор өөрчилсөн бөгөөд энэ нь гидрофобик чанар, цэнэгийн шинж чанар, уян хатан зайг хангадаг. Энэ нь эсрэгбие-эмийн коньюгатууд (ADCs) болон эсэд нэвтэрдэг пептидүүд зэрэг эм дамжуулах системд гүйцэтгэх үүргийг нь ихэвчлэн судалдаг.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHнь пептидийн синтез болон бүтцийн судалгаанд ашиглагддаг хамгаалагдсан тетрапептид юм. Boc (терт-бутилоксикарбонил) бүлэг нь N-төгсгөлийг хамгаалдаг бол Trt (тритил) бүлэг нь хүсээгүй урвалаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд гистидин ба глютамины хажуугийн гинжийг хамгаалдаг. Aib (α-аминоизобутирийн хүчил) байгаа нь спираль хэлбэрийн хэлбэрийг дэмжиж, пептидийн тогтвортой байдлыг сайжруулдаг. Энэхүү пептид нь пептидийн нугалах, тогтвортой байдлыг судлах, биологийн идэвхит пептидүүдийг зохион бүтээхэд чухал ач холбогдолтой юм.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHнь пептидийн синтезийн судалгаанд түгээмэл хэрэглэгддэг хамгаалагдсан тетрапептид юм. Бок (терт-бутилоксикарбонил) ба tBu (терт-бутил) бүлгүүд нь пептидийн гинжин хэлхээний угсралтын явцад гаж нөлөө үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх хамгаалалтын бүлгүүдийн үүрэг гүйцэтгэдэг. Aib (α-аминоизобутирийн хүчил) -ийг оруулах нь спираль бүтцийг өдөөж, пептидийн тогтвортой байдлыг нэмэгдүүлэхэд тусалдаг. Энэхүү пептидийн дарааллыг конформацийн шинжилгээ, пептидийн нугалах, тогтвортой байдал, өвөрмөц чанар бүхий био идэвхит пептидүүдийг боловсруулахад барилгын материал болгон ашиглах боломжийг судалж байна.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH нь хатуу фазын пептидийн синтез (SPPS) -д ашиглагддаг дипептидийн барилгын блок юм. Энэ нь Fmoc-ээр хамгаалагдсан изолейциныг Aib (α-аминоизобутирийн хүчил)тэй хослуулсан бөгөөд энэ нь спираль тогтворжилт, протеазын эсэргүүцлийг сайжруулдаг байгалийн бус амин хүчил юм.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH нь зорилтот эм хүргэх, биоконьюгацид зориулагдсан амин хүчлийн бүтцийн блок юм. Энэ нь липидийн харилцан үйлчлэлд зориулсан Eic (эйкозаноид) хэсэг, чиглүүлэхэд зориулагдсан γ-Glu, уян хатан байдлын хувьд AEEA холбогчтой.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH нь пептидийн нийлэгжилтэнд ашиглагддаг хамгаалагдсан дипептидийн барилгын блок бөгөөд Бок-хамгаалагдсан тирозин ба Aib (α-аминоизобутирийн хүчил)-ийг нэгтгэдэг. Aib үлдэгдэл нь спираль үүсэх, протеазын эсэргүүцлийг нэмэгдүүлдэг.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH нь хатуу фазын пептидийн синтез (SPPS) болон пептидийн эм боловсруулахад ашигладаг хамгаалагдсан тетрапептидийн фрагмент юм. Энэ нь ортогональ синтезийн хамгаалалтын бүлгүүдийг багтаасан бөгөөд био идэвхит болон бүтцийн пептидийн загварт хэрэгтэй дарааллыг агуулдаг.
-
Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH
Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH нь пептид-липидийн коньюгацид зориулагдсан тусгай тослогжуулсан амин хүчлийн барилгын блок юм. Энэ нь пальмитойл-глутаматын хажуугийн гинж бүхий Fmoc-ээр хамгаалагдсан лизин агуулсан бөгөөд мембраны наалдац, био хүртээмжийг сайжруулдаг.