| Нэр | Силденафил цитрат |
| CAS дугаар | 171599-83-0 |
| Молекулын томъёо | C28H38N6O11S |
| Молекулын жин | 666.70 |
| EINECS дугаар | 200-659-6 |
| Мерк | 14,8489 |
| Нягт | 1.445г/см3 |
| Хадгалах нөхцөл | 2-8 хэм байна |
| Маягт | Нунтаг |
| Өнгө | Цагаан |
| Усанд уусах чадвар | DMSO: >20 мг/мл |
Виагра, Силденафил цитрат; 1-[[3-(4,7-Дихидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-д]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазинецитрат давс; 5-[2-этокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонилфенил]-1-метил-3-пропил-4Н-пиразоло[5,4-э]пиримидин-7-онецитрат давс; 1-[[3-(6,7-Дихидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-д]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазин,2-гидрокси-1,2,3-пропан; Силденафил цитрат (100 мг); Sildenafilcitrate,>=99%;Sildenafilcitrate,Мэргэжлийн хангамж; 5-[2-Этокси-5-[(4-метил-пиперазин-1-ил)сульфонил]фенил]-1,6-дигидро-1-метил-3-пропил-7Н-пиразоло[4,3-д] пиримидин-7-онецитрат
Фармакологийн үйлдэл
Силденафил цитрат нь 5-фосфодиэстеразын сонгомол дарангуйлагч бөгөөд циклийн гуанозин монофосфатын задралыг дарангуйлснаар азотын ислээс хамааралтай, мөчлөгт гуанозин монофосфатаар дамждаг уушигны судасжилтыг сайжруулдаг. Уушигны цусны судсыг шууд тэлэхээс гадна судасны өөрчлөлтөөс урьдчилан сэргийлэх эсвэл буцаах боломжтой.
Эмийн шинж чанар ба хэрэглээ
Силденафил цитрат, худалдааны нэр Viagre, ихэвчлэн Виагра гэгддэг, циклийн гуанозин монофосфат (cGMP)-ийн өвөрмөц фосфодиэстераза 5 (PDE5) дарангуйлагч бөгөөд амаар уусны дараа хөвчрөлтийг сайжруулдаг. Силденафил цитрат нь агуйн корпус дахь циклийн гуанозин монофосфатыг (cGMP) задалдаг 5-р хэлбэрийн фосфодиэстеразыг дарангуйлснаар азотын ислийн (NO) нөлөөг сайжруулдаг. Агуйн хөндийн cGMP-ийн түвшинг нэмэгдүүлж, агуйн ясны гөлгөр булчинг сулруулж, цусны урсгалыг нэмэгдүүлж, шодойн босох хугацааг уртасгаж, бат бөх чанарыг нэмэгдүүлнэ. Бэлгийн сулралтай, бэлгийн сулралтай өвчтөнүүдэд. Насанд хүрэгчид өдөрт 1 хүртэл удаа 50 мг-аар ууж, бэлгийн харьцаанд орохоос 1 цагийн өмнө шаардлагатай бол хэрэглэнэ. Хамгийн их хэмжээ нь нэг удаад 0.1 г байна.
In vivo судалгаа
Силденафил цитрат нь мэдээ алдуулалтанд орсон нохойн доторх даралтыг хэмжих замаар аарцагны мэдрэлийн өдөөлтөөр шодойн бэлгийн сулралыг сайжруулдаг. Силденафил цитрат нь карбамоилхолинаар өдөөгдсөн сулралтыг эрс бууруулж, холестерол ихтэй туулайн агуйн эдэд хэт исэл үүсэхийг саатуулдаг. Sprague-Dawley харханд Sildenafil нь бэлгийн сулралыг цаг хугацаанаас хамаарч сайжруулдаг бөгөөд хамгийн их сэргэлт нь 28 дахь өдөр өдөрт 20 мг / кг тунгаар тохиолддог. Sprague-Dawley харханд силденафил хэрэглэснээр гөлгөр булчингийн коллагены харьцаа, CD31 болон eNOS-ийн илэрхийлэл хадгалагдан үлджээ. Sprague-Dawley харханд Силденафил нь хяналтын бүлэгтэй харьцуулахад апоптозын индексийг мэдэгдэхүйц бууруулж, акт ба eNOS-ийн фосфоржилтыг нэмэгдүүлсэн.