Tadalafil 171596-29-5 Эрэгтэйчүүдийн бэлгийн сулралыг эмчлэх
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
| Нэр | Тадалафил |
| CAS дугаар | 171596-29-5 |
| Молекулын томъёо | C22H19N3O4 |
| Молекулын жин | 389.4 |
| EINECS дугаар | 687-782-2 |
| Тодорхой эргэлт | D20+71.0° |
| Нягт | 1.51±0.1г/см3(Таамагласан) |
| Хадгалах нөхцөл | 2-8 хэм байна |
| Маягт | Нунтаг |
| Хүчиллэгийн коэффициент | (pKa) 16.68±0.40 (Таамагласан) |
| Усанд уусах чадвар | DMSO: уусдаг 20мг/мл, |
Синоним
ТАДАЛАФИЛ; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(бензо[д][1,3]диоксол-5-ил)-2-метил-2,3,12,12а-тетрагидропиразино[1',2':1,6]пиридо;GF 196960;ICOS 351;Тилденафил;
Фармакологийн нөлөө
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) нь C22H19N3O4 молекулын томъёо, 389.4 молекул жинтэй. Энэ нь Cialis (Cialis) худалдааны нэрээр 2003 оноос хойш эрчүүдийн бэлгийн сулралыг эмчлэхэд өргөн хэрэглэгддэг. 2009 оны 6-р сард FDA нь Adcirca худалдааны нэрээр уушигны артерийн гипертензи (PAH) өвчтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд зориулан АНУ-д tadalafil-ийг зөвшөөрөв. Тадалафилыг 2003 онд ED-ийг эмчлэх эм болгон нэвтрүүлсэн. Энэ нь хэрэглэснээс хойш 30 минутын дараа үйлчилдэг боловч хамгийн сайн нөлөө нь үйл ажиллагаа эхэлснээс хойш 2 цагийн дараа, үр нөлөө нь 36 цагийн турш үргэлжлэх бөгөөд түүний нөлөө нь хоол хүнсээр нөлөөлдөггүй. Тадалафилын тун нь 10 эсвэл 20 мг, санал болгож буй анхны тун нь 10 мг бөгөөд өвчтөний хариу үйлдэл, гаж нөлөөг харгалзан тунг тохируулна. Зах зээлийн өмнөх судалгаагаар 10 эсвэл 20 мг tadalafil-ийг 12 долоо хоногийн турш амаар хэрэглэсний дараа үр нөлөө нь 67% ба 81% байна. Олон судалгаагаар tadalafil нь ED-ийн эмчилгээнд илүү үр дүнтэй болохыг харуулсан.
Бэлгийн сулрал: Тадалафил нь силденафил шиг сонгомол фосфодиэстераза төрлийн 5 (PDE5) боловч бүтэц нь сүүлийнхээс ялгаатай бөгөөд өөх тос ихтэй хоол хүнс нь шингээхэд саад болохгүй. Бэлгийн өдөөлтөөр шодойн мэдрэлийн төгсгөл ба судасны эндотелийн эсүүд дэх азотын ислийн синтаза (NOS) нь L-аргинин субстратаас азотын ислийн (NO) нийлэгжилтийг хурдасгадаг. NO нь гуанилат циклазыг идэвхжүүлдэг бөгөөд энэ нь гуанозин трифосфатыг мөчлөгт гуанозин монофосфат (cGMP) болгон хувиргаж, улмаар циклийн гуанозин монофосфатаас хамааралтай уургийн киназыг идэвхжүүлж, гөлгөр булчингийн эсүүд дэх кальцийн ионуудын концентрацийг бууруулж, булчингийн гөлгөр эсийн эвдрэлийг үүсгэдэг. Фосфодиэстераза төрөл 5 (PDE5) нь cGMP-ийг идэвхгүй бүтээгдэхүүн болгон задалж, шодойг сул дорой болгодог. Тадалафил нь PDE5-ийн задралыг дарангуйлж, cGMP хуримтлагдахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь агуйн корпусын гөлгөр булчинг сулруулж, шодой хөвчрөхөд хүргэдэг. Нитратууд нь NO донор учраас tadalafil-тай хослуулан хэрэглэх нь cGMP-ийн түвшинг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлж, хүнд хэлбэрийн гипотензи үүсгэдэг. Тиймээс энэ хоёрыг хослуулан хэрэглэх нь эмнэлзүйн практикт эсрэг заалттай байдаг.
Тадалафил нь PDES-ийг дарангуйлдаг. GMP нь доройтдог тул нитратуудтай хослуулан хэрэглэх нь цусны даралтыг эрс бууруулж, ухаан алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. CY3PA4 индукторууд нь таданафилын биологийн хүртээмжийг бууруулж, рифампицин, циметидин, эритромицин, кларитромицин, итракон, кетокон, HVI протеазын дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх нь цусан дахь эмийн концентрацийг нэмэгдүүлэх болно. Одоогийн байдлаар энэ бүтээгдэхүүний фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь хоолны дэглэм, согтууруулах ундаагаар нөлөөлдөг гэсэн мэдээлэл байхгүй байна.
