Нэр | Vardenafil Dihydrochoride |
Коны дугаар | 224785-90-4-4 |
Молекулын томъёо | C23H32N6O4s |
Молекулын жин | 488.6 |
Einecs дугаар | 607-088-5 |
Хайлах цэг | 230-235 ° C |
Дур хэмжээ | 1.37 |
Хадгалах нөхцөл | Хуурайгаар битүүмжилсэн, хөлдөөгчдийг 2-ыг 20 ° C |
Хэлбэр | Нунтаг |
Өнгө | Өндөгний уураг |
Хүчиллэг коэффициент | (PKA) 9.86 ± 0.20 (урьдчилан таамагласан) |
Vardenafil (SubrientopatentFreReReRe); VardenafilhyRyROCHLORETRATERATERATE (SubjectopsEntReRe); 2- (2-atoxy- 5- (4-ettypipiPipazin-1-yl-1-methyly) Фенил-1-метил-7-Метил-7-Метилна-3 VardenafillydrochloChloryRihrateDrate99%; VardenafilhyRydrochlochloDrieTrieTrate Cas # 224785-90-90-40-40 хүн; Үйлдвэрлэгчдийн эрх бүхий. метил-4-Oxo-7-Propylimazo [5,2-F] [1,2-atronyll] -4-ethiozylyl] -4-ethiozylylylydriochriochryriledrieTroate
Фрартокзын үйл ажиллагаа
Энэ эм нь фошфодестерийн төрөл 5 (PDE5) дарангуйлагч. Энэ эмийн аман захиргаа нь угсралтын чанар, үргэлжлэх чанарыг үр дүнтэй сайжруулж, эр бэлгийн харьцаанд ордог. Пенелийн босгосон ажилтнуудын санаа, засвар үйлчилгээ нь булчингийн гөлгөр булчингийн эсийг тайвшруулахтай холбоотой бөгөөд Caverosal Guromosal Guillople Coverosal гөлгөр эсийн эсийг (CGMP) юм. Энэ эм нь PhosphodesteriesseSe-ийн 5-р хэлбэрийг дарангуйлахад CGMP-ийн задралын ялгааг 5-ыг дарангуйлдаг, үйрмэг кормусын булчин, бэлэг эрхтний гөлгөр булчингууд, бэлэг эрхтний гөлгөр булчинг үүсгэдэг. Фосфодестерийн изозимимуудтай харьцуулахад 1, 2, 3, 6, 6, 6 фосфетериэстын хувьд Зарим өгөгдөл нь түүний сонгон шалгаруулалт, дарангуйлах үр нөлөөг харуулах нь 5-р фосфодетерийн төрөл нь бусад фосфодестерийн төрөл 5-аас илүү дээр юм. FOSPOPODESESEASE-ийн дарангуйлагч нь цөөхөн байдаг.
Эмийн шинж чанар, програмууд
1. CYP 3A4-тэй хамт хэрэглэж байх үед (Ритонавир, Индиоконляр, indoconazole, inyoconazole, indoconazole, Хагас амьдрал, сөрөг хариу урвалыг нэмэгдүүлж, гипотенци, харааны өөрчлөлт, толгой өвдөх, нүүрний өвдөлт, нүүрний будаг, прайпизм). Энэ эмийг Ритонавир ба Индинавиртай хослуулахаас зайлсхийх хэрэгтэй. Эритромицин, ketoconazole, ketoconazole, inraconazole, энэ эмийн хамгийн дээд тун нь 5 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой, ketoconazole ба atraconazole нь 200 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
2. Өвчтөн нитратуудыг авч, азотын оксидын исэл хүлээн авснаар энэ эмийг хослуулан хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй. Түүний үйл ажиллагааны механизм нь цаашид нэмэгдүүлэх явдал юмCGMP-ийн концентрац, сайжруулсан antihertertence everize эффект, зүрхний цохилтыг нэмэгдүүлдэг. Α-рецепторын хориглогчдыг хамтад нь ашиглахад энэ нь anthephertertert-ийг сайжруулж, гипотенциал руу хөтөлдөг. Тиймээс, энэ эмийг ашиглах нь α-рецептор хориглогчдыг ашиглаж байгаа хүмүүст зориулагдсан болно. Дунд зэргийн өөх тосны хоолны дэглэм (өөхний калентын 30% -ийн эмчилгээнд) Энэ эмийн хамгийн дээд тал нь (өөхний калентын 55% -ийн эмчилгээнд) энэ мансууруулах бодисын 55-аас дээш тооны үр дүнтэй байсан бөгөөд энэ эмийн 55% -ийг үр дүнтэй, энэ мансууруулах бодисын хамгийн их нөлөө үзүүлдэг.
Франц хэлний Эмнэлгүүд
Аман судлалын дараа аман захиргааны дараа аман ирмэгийн дараа амны хөндийн библеал, туйлын биояцибляци нь 15%, дээд цэгтээ хүрэх дундаж хугацаа нь 1 цаг (0.5-2 цаг). Амны хөндийн шийдэл 10мг эсвэл 20мг, 20мг, дундаж цаг 0.7 цаг, 0.7 цаг, мансууруулах бодисын дундаж хэмжээ нь 9 мкч / L ба L-ээс 21 мк-ийн хэмжээ нь 1 цаг хүрч чаддаг. Энэ эмийн уураг агуулсан хувь хэмжээ 95% орчим байдаг. Нэг удаагийн ганц бие аман тунгийн нэг тунгийн нэг удаагийн тунгийн нэг хэсэг, үрийн шингэний эмийн агуулга нь 0.00018% тунг эзэлдэг. Мансууруулах бодис нь ихэвчлэн элэгдэт бодисыг cytochrome P450 (CYP) 3A4, CYPAT ба CYP 2C9 ISOENZYMES-ээр дамжуулдаг. Met Metabolite нь M1 нь энэ эмийн пиперазин бүтцийг боловсруулдаг. M1 нь Phosphodesterease 5-ийг дарангуйлах нөлөө үзүүлдэг (нийт үр дүнгийн 7%), мөн түүний цусны төвлөрөл нь эцэг эхийн төвлөрөл юм. , цааш нь метаболжуулж болно. Ялгадас, шээсний метаболит хэлбэр, шээсний метаболитууд үүсэх эмийн ялгадас нь 91%, 25%, 2%, 25%, 25%, 25%, 25%, 25% -иар байна. Нийт цэвэрлэгээний хувь хэмжээ нь цаг тутамд 56 л, эцэг эхийн нэг ба M1 нь 4-5 цаг юм.