Атосибан ацетат нь дутуу төрөлтийг эмчлэхэд ашигладаг
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
| Нэр | Атосибан |
| CAS дугаар | 90779-69-4 |
| Молекулын томъёо | C43H67N11O12S2 |
| Молекулын жин | 994.19 |
| EINECS дугаар | 806-815-5 |
| Буцлах цэг | 1469.0±65.0 °C (урьдчилан таамагласан) |
| Нягт | 1.254±0.06 г/см3(Таамагласан) |
| Хадгалах нөхцөл | -20 хэм |
| Уусах чадвар | H2O:≤100 мг/мл |
Тодорхойлолт
Атосибан ацетат нь 9 амин хүчлээс бүрдсэн дисульфидтэй холбоотой циклик полипептид юм. Энэ нь 1, 2, 4, 8-р байрлал дахь өөрчлөгдсөн окситоцин молекул юм. Пептидийн N төгсгөл нь 3-меркаптопропионы хүчил (тиол ба [Cys]6-ийн сульфгидрил бүлэг нь дисульфидын холбоо үүсгэдэг), С төгсгөл нь амид хэлбэртэй, хоёр дахь нь N-амтерминалтай хүчиллэгжүүлсэн молекул юм. [D-Tyr(Et)]2 ба атосибан ацетатыг цагаан цуу болгон эмэнд хэрэглэдэг Энэ нь ихэвчлэн атосибан ацетат гэгддэг хүчиллэг давс хэлбэрээр байдаг.
Өргөдөл
Атосибан бол окситоцин ба вазопрессин V1A хосолсон рецепторын антагонист бөгөөд окситоцин рецептор нь бүтцийн хувьд вазопрессин V1A рецептортой төстэй. Окситоцин рецепторыг блоклох үед окситоцин нь V1A рецептороор дамжин үйлчилдэг хэвээр байгаа тул дээрх хоёр рецепторын замыг нэгэн зэрэг хаах шаардлагатай бөгөөд нэг рецепторын нэг антагонизм нь умайн агшилтыг үр дүнтэй саатуулдаг. Энэ нь β-рецепторын агонистууд, кальцийн сувгийн хориглогч, простагландины синтазын дарангуйлагчид умайн агшилтыг үр дүнтэй дарангуйлж чадахгүй байгаа гол шалтгаануудын нэг юм.
Үр нөлөө
Атосибан нь окситоцин ба вазопрессины V1A-ийн хосолсон рецепторын антагонист бөгөөд химийн бүтэц нь энэ хоёртой төстэй, рецептортой өндөр хамааралтай, окситоцин, вазопрессины V1A рецепторуудтай өрсөлдөж, улмаар окситоцин, вазопрессины агшилт, агшилтын үйл ажиллагааны замыг хаадаг.
