Ganirelix ацетат пептидийн API
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
| Нэр | Ганиреликс ацетат |
| CAS дугаар | 123246-29-7 |
| Молекулын томъёо | C80H113ClN18O13 |
| Молекулын жин | 1570.34 |
Синоним
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Тодорхойлолт
Ганиреликс нь синтетик декапептидийн нэгдэл бөгөөд түүний ацетат давс болох Ганиреликс ацетат нь гонадотропин ялгаруулдаг даавар (GnRH) рецепторын антагонист юм. Амин хүчлийн дараалал нь: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Голчлон эмнэлзүйн хувьд үүнийг нөхөн үржихүйн технологийн хяналттай өндгөвчний өдөөлтийн хөтөлбөрт хамрагдаж буй эмэгтэйчүүдэд дутуу лютеинжүүлэгч дааврын оргилоос урьдчилан сэргийлэх, энэ шалтгааны улмаас үржил шимийн эмгэгийг эмчлэхэд ашигладаг. Энэ эм нь гаж нөлөө багатай, жирэмслэлтийн түвшин өндөр, эмчилгээний хугацаа богино байдаг тул эмнэлзүйн практикт ижил төстэй эмүүдтэй харьцуулахад илт давуу талтай байдаг.
Фармакологийн үйлдэл
Гонадотропин ялгаруулдаг даавар (GnRH) нь лугшилтаар ялгарах нь LH ба FSH-ийн нийлэгжилт, шүүрлийг өдөөдөг. Дунд болон хожуу уутанцрын үе дэх LH импульсийн давтамж нь цагт ойролцоогоор 1 байна. Эдгээр импульс нь сийвэнгийн LH-ийн түр зуурын өсөлтөд тусгагдсан байдаг. Сарын тэмдгийн дунд үед GnRH их хэмжээгээр ялгарах нь LH-ийн өсөлтийг үүсгэдэг. Сарын тэмдгийн дундах LH-ийн өсөлт нь физиологийн хэд хэдэн хариу урвалыг өдөөж болно: Суперовуляци, өндөгний эсийн мейотик сэргэлт, шар бие үүсэх. Шар бие үүсэх нь ийлдэс дэх прогестерон дааврын түвшин нэмэгдэхэд хүргэдэг бол эстрадиолын түвшин буурдаг. Ganirelix ацетат нь GnRH-ийн антагонист бөгөөд гипофиз булчирхайн гонадотропууд болон дараагийн дамжуулалтын замууд дээрх GnRH рецепторуудыг блоклодог. Энэ нь гонадотропины шүүрлийг хурдан, эргэлт буцалтгүй дарангуйлдаг. Ганиреликс ацетат нь гипофизийн LH шүүрлийг дарангуйлах нөлөө нь FSH-аас илүү хүчтэй байсан. Ганиреликс ацетат нь антагонизмтэй нийцсэн эндоген гонадотропины анхны ялгаралтыг өдөөж чадаагүй. Ганиреликс ацетатыг зогсоосноос хойш 48 цагийн дотор гипофизийн LH ба FSH-ийн түвшин бүрэн сэргэсэн.
