Нэр | Ганиреликс ацетат |
CAS дугаар | 123246-29-7 |
Молекулын томъёо | C80H113ClN18O13 |
Молекулын жин | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ганиреликс нь синтетик декапептидийн нэгдэл бөгөөд түүний ацетат давс болох Ганиреликс ацетат нь гонадотропин ялгаруулах даавар (GnRH) рецепторын антагонист юм.Амин хүчлийн дараалал нь: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ала-NH2.Голчлон эмнэлзүйн хувьд үүнийг нөхөн үржихүйн технологид хяналттай өндгөвчний өдөөлтийн хөтөлбөрт хамрагдаж буй эмэгтэйчүүдэд лютеинжүүлэгч дааврын оргил үеээс урьдчилан сэргийлэх, энэ шалтгааны улмаас үржихүйн эмгэгийг эмчлэхэд ашигладаг.Энэ эм нь гаж нөлөө багатай, жирэмслэлтийн түвшин өндөр, эмчилгээний хугацаа богино, эмнэлзүйн практикт ижил төстэй эмүүдтэй харьцуулахад илт давуу талтай байдаг.
Гонадотропин ялгаруулдаг даавар (GnRH) нь лугшилттай ялгарснаар LH ба FSH-ийн нийлэгжилт, шүүрлийг өдөөдөг.Дунд болон хожуу уутанцрын үе дэх LH импульсийн давтамж нь цагт ойролцоогоор 1 байна.Эдгээр импульс нь сийвэнгийн LH-ийн түр зуурын өсөлтөд тусгагдсан байдаг.Сарын тэмдгийн дунд үед GnRH их хэмжээгээр ялгарах нь LH-ийн өсөлтийг үүсгэдэг.Сарын тэмдгийн дундах LH-ийн өсөлт нь хэд хэдэн физиологийн хариу урвалыг өдөөж болно: Суперовуляци, өндөгний эсийн мейотик сэргэлт, шар бие үүсэх.Шар бие үүсэх нь сийвэн дэх прогестерон дааврын түвшин нэмэгдэж, эстрадиолын түвшин буурахад хүргэдэг.Ganirelix ацетат нь GnRH антагонист бөгөөд гипофиз булчирхайн гонадотроп болон дараагийн дамжуулалтын замууд дээрх GnRH рецепторуудыг блоклодог.Энэ нь гонадотропины шүүрлийг хурдан, эргэлт буцалтгүй дарангуйлдаг.Ганиреликс ацетат нь гипофизийн LH шүүрлийг дарангуйлах нөлөө нь FSH-аас илүү хүчтэй байв.Ганиреликс ацетат нь антагонизмтой нийцсэн эндоген гонадотропины анхны ялгаралтыг өдөөж чадаагүй.Ганиреликс ацетатыг зогсоосноос хойш 48 цагийн дотор гипофизийн LH ба FSH-ийн түвшинг бүрэн сэргээж чадсан.